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如今肺癌靶向藥 卡博替尼184渠道價格,副作用處理bxyzxq

2019-06-29 15:44:40 來源:翌晨
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卡博替尼渠道XL184
通用名:卡博替尼 英文商品名:Cabozantinib
英文通用名:Cabozantinib(XL184)
卡博替尼膠囊Cabozantinib(XL184)的服藥及使用說明書
Cabozantinib(XL184)的服藥說明 

1.簡介 
Cabozantinib原名XL184,由美國Exelixis生物制藥公司研發。主要以與前列腺癌增長與擴散有關的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點,抑制腫瘤的轉移和血管生成。 
名稱:Cabozantinib(XL184,BMS-907351) 
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-環丙烷二甲酰胺 
化學結構:分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS號 849217-68-1密度 1.396 2. 主要的臨床實驗 
2.1 髓樣甲狀腺癌(Medullary Thyroid Cance,MTC) 
Phase 1 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer 口服明膠膠囊,175mg每天一次。 
2011年10月,美國制藥公司Exelixis宣布,其實驗藥cabozantinib(XL184)在髓樣甲狀腺癌三期臨床實驗中和安慰劑相比無進展生存期延長了百分之七十五,超過了原來的實驗設計預期值。Cabozantinib(XL184)治療組患者的中位無進展生存期達11.2個月,而相應的安慰劑組只有4個月。該臨床實驗是一個國際多中心、隨機、有安慰劑對照的雙盲研究,共注冊有315位局部晚期或轉移性,且無法采用摘除手術的髓樣甲狀腺癌患者。 Phase 2 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer 口服明膠膠囊,125mg或175mg每天一次。
2012年被PDA批準用于甲狀腺髓樣癌。24小時服務熱線:17161077085薇:bxyzxq
2013年2月公布了治療晚期前列腺癌的II期臨床試驗結果。171例去勢抵抗前列腺癌患者納入研究,經12周卡博替尼治療后總應答率為5%,75%的患者病情穩定,其中31例病情穩定的患者分成卡博替尼組、安慰劑組繼續研究,無進展生存期分別為23.9周、5.9周。在治療前,149例患者有骨轉移跡象,治療后68%的患者骨瘤縮小,12%的患者骨瘤消失,67%的患者骨疼痛減少,56%的患者減少或停止使用鎮痛藥,70%的患者軟組織瘤縮小。

2.4 有效劑量 XL184的最少劑量是40mg每天,換算成原料量是50.76mg。 血藥濃度在19天后穩定在6倍起始濃度。 
入組病人共6位,平滑肌肉瘤1位,NSCLC3位,胃腸道間質瘤1位,大腸癌1位,其中3名NSCLC病人有2位得到有效緩解。 
2.5 XL184聯用特羅凱 
XL184(40-50mg每天,換算成原料量是51mg-64mg)+特羅凱(150mg每天,換算成原料量是164mg),二種藥物的血藥濃度不會互相影響。 
XL184也可以與易瑞沙或者BIBW2992聯用,劑量參考聯合特羅凱方案。 
125mgXL184+100mg特羅凱效果最好,副作用最大,50mgXL184+150mg特羅凱效果其次,副作用最小。50mgXL184+150mg特羅凱被確定為該聯用方案最佳劑量組合,主要的副作用是腹瀉和粘膜炎。 
3.藥物代謝動力學 
XL184的半衰期為100小時(59~136小時,與劑量和療程無關),血藥濃度與抗VEGFR活性顯著相關,最大耐受劑量(MTD)是175mg每天口服一次,標準劑量為125mg每天口服一次。 
4.副作用處理
4.1 腹瀉 
腹瀉癥狀較輕時,可給予蒙脫石散劑(思密達)、洛哌丁胺(易蒙停),同時對癥治療,用口服補液鹽(ORS)預防和糾正脫水、補充電解質,口服維生素。 注:易蒙停的使用 
易蒙停4mg,隨后2mg/4h,至腹瀉停止12h停藥;若24h后腹瀉未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹諾酮類抗生素(如氟哌酸);若48h后腹瀉仍未停止,應用奧曲肽,100~150μg SCq8h,用藥至腹瀉停止24h。不推薦預防性應用易蒙停來預防腹瀉。 若腹瀉嚴重,或伴嘔吐、消化道出血、少尿、無尿甚至休克時,應禁食,立即靜脈滴注大量液體維持水和電解質平衡,靜脈滴注多種維生素,有低鉀血癥時還須補鉀。重癥患者可考慮短期應用糖皮質激素,以減輕中毒癥狀。 
避免食用會加速腸蠕動的食物或飲料,如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等;推薦藕粉、米粉、稀飯、小米粥、不加油的面湯等流質,熱蘋果泥。 注意腹部的保暖,可用暖水袋熱敷腹部。清潔臀部和肛周,避免感染。 也可以同時服用微生態制劑:培菲康、整腸生等。 
4.2 惡心嘔吐 
進清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易產氣的食物,按醫囑予胃復安類藥物口服。 4.3 便秘 
火龍果、車前子草纖維素、杜秘克等。

4.4 口腔炎 
保持口腔清潔,早、晚用軟毛刷刷牙,餐后用漱口水;口服VC+VB2,避免進刺激性食物,必要時予復達欣、甲硝唑抗炎治療。口腔局部可用VC+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用潰瘍散。
肺癌靶向藥基因突變介紹及用藥指導
EGFR靶點藥物:易特 WZ4002 BIB2992 azd3759 azd9291 凡德他尼(Ret) 299804 1686 
ALK靶點藥物 : 克唑替尼 ap26113 色瑞替尼 3922
抑制骨轉移的 :卡博替尼XL-184 
抑制腦轉移的:299804 24小時服務熱線:17161077085 薇:bxyzxq
Cmet擴增:INC280 XL184(Ret)

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